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治疗ED,阿伐那非100mg和200mg的剂量如何选择

发布时间: 2022-08-12 10:02:00      来源:网络      作者:hz
导读

本文是来自hz的投稿,由编辑关于治疗ED,阿伐那非100mg和200mg的剂量如何选择的内容介绍

据相关统计资料显示:勃起功能障碍(ED,俗称阳痿)成为了威胁男性健康的第三大疾病。研究人员对北京、上海、广州三地2200多个20岁以上的男性进行ED的患病率调查,最终数据显示:20—70岁的男性ED患病率为26.1%,40岁以上的男性则是46.2%;目前我国20岁至70岁男性的人口数量接近5亿,中国ED患病人口约1.2亿人。

正是由于如此庞大的患病基数,所以对ED的治疗需求极其旺盛。目前临床上PDE5抑制剂是治疗ED的首选药物,包括西地那非、伐地那非、他达拉非、阿伐那非四种,其中西地那非、伐地那非和他达拉非上市至今都已经超过十年,在临床上被广泛运用。

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而阿伐那非则是2021年才上市的,一经上市,阿伐那非由于独特的优势受到了广大患者的追捧,在整个市场上较为流行,很多患者都是自行购买服用,结果在服用药物过程中,由于对阿伐那非的药物特点不是很了解,再加上受到传统文化的影响,对于ED觉得难以启齿,讳疾忌医,不愿意正规治疗指导用药,最终导致出现了药物蓄积毒性和不良反应等情况,对身体造成了不必要的损伤。

所以,今天借此机会,向大家讲述一下阿伐那非的药物特点及目前国内市场上主要流通的100mg和200mg两种剂量的阿伐那非,到底如何选择的问题,给予相应的用药建议。

一、阿伐那非的药物特点

阿伐那非虽然是2021年才在国内上市的新药,但是它和西地那非、伐地那非、他达拉非都是属于PDE5抑制剂,作用机制大体相同,都是阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于充分勃起。

但阿伐那非的药物分子结构及骨架和其他三种PDE5抑制剂不一样,因此,阿伐那非在体内的药物吸收、代谢、排泄等有着独特的优势。

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独特优势

据阿伐那非的药物代谢动力学显示:100mg阿伐那非服用后,10-15min后能达到有效的血药浓度,达最高血药浓度(Cmax)为1000ng/ml以上,血浆半衰期(T1/2)为3-5小时,药效持续时间可长达6-8小时。

所以,和其他三种PDE5抑制剂相比较,阿伐那非在药物的吸收速度上比较快,15分钟就能达到有效血药浓度,其他药物至少要30min-1h才能达到有效的血药浓度,所以起效时间优于其他三种PDE5抑制剂。

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起效时间快

此外,阿伐那非的血浆峰值浓度(Cmax)在1000ng/ml以上,而西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他达拉非370ng/ml的峰值浓度,因此,药物的吸收程度也较其他三种大。

另外,阿伐那非由于较高的亲和力和高选择性,对比其他三种PDE5抑制剂来说,药物不良反应发生率相对较低。

二、100mg和200mg两种剂量的阿伐那非,到底如何选择?

目前临床上的阿伐那非剂量有2种,分别是100mg和200mg,而这二者的区别点主要如下:

1、最大血药浓度值不同:100mg阿伐那非最大血药浓度值为1000nmol/L左右,而200mg阿伐那非可达到2000nmol/L以上,200mg阿伐那非的药物吸收程度和作用强度,都优于100mg阿伐那非。

2、药物的利用程度不同:据二者的药物代谢动力学显示,200mg的阿伐那非在人体内利用度大于100mg的,单位时间内,200mg的阿伐那非血药浓度高于100mg的。

3、不良反应发生概率不同:研究表明,药物剂量过高,不良反应概率增加,所以,200mg的阿伐那非在头痛、鼻塞、面色潮红等不良反应的发生率上远高于100mg的。

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因此,针对以上两种剂量的药物特点,对于100mg和200mg两种剂量的阿伐那非,到底如何选择,具体建议如下:

1、对于年龄>65岁以上老年患者,推荐起始剂量为100mg

因为老年人随着机体功能的衰退,代谢和吸收能力下降,药物服用后容易造成药物的蓄积,此外,心血管功能的下降,200mg阿伐那非可达到2000nmol/L以上,浓度较高对心血管刺激较大,所以,对于年龄>65岁以上老年患者,建议选择100mg的阿伐那非服用,但需注意部分老年患者对药物的敏感性更高,若服用100mg的不耐受,则可选择50mg的阿伐那非服用。

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2、在至少3次规范服用阿伐那非后,效果不理想者,则可增加剂量至200mg

在用法正确而且多次尝试等条件都满足的情况下效果仍不理想者,则可将剂量调整到200mg,因为阿伐那非的最大安全剂量为200mg,所以这期间需要特别注意服药后的不良反应,必要时在医生的指导下用药。

3、对于中青年重度ED患者,身体状况良好的情况下,可采用冲击疗法,服药剂量可选择200mg

对于中青年患者的重度ED,病程较长,服用其他三种PDE5抑制剂治疗无效后,在肝肾功能正常,机体的吸收代谢条件完善的前提下,可选择200mg的阿伐那非治疗,因为200mg的阿伐那非最大血药浓度能达到2000ng/ml左右,对于ED病情重病程长的情况,较高的药物浓度能使得药效发挥最强,使得ED的症状能有所改善。

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三、总结

综上所述,尽管阿伐那非在血药浓度达峰时间、血药峰值浓度以及不良反应发生率等方面明显优于其他3种PDE5抑制剂,但在选择上仍需要根据自身的情况,结合药物的特点,才能使得病情获益最大化。此外,对于目前市场上流通的100mg和200mg的阿伐那非,在选择上时,还是要对不同年龄群体和病情的严重程度进行充分的评估,结合2个剂量药物的优势,选择合适自身的剂量,减少药物带来的不良事件风险,保障用药的安全。


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